Di seguito una breve guida sui farmaci antinfiammatori
I Farmaci Antinfiammatori si suddividono in tre categorie:
- Farmaci Antinfiammatori Steroidei: corticosteroidi
- Farmaci Antinfiammatori Non Steroidei: F.A.N.S.
- Farmaci Antinfiammatori Analgesici Non Stupefacenti: per esempio Paracetamolo
In generale la flogosi (infiammazione) è caratterizzata dal penta-sistema “tumor, dolor, calor, rubor, functio laesa”, ovverossia gonfiore della regione interessata associato a dolore, calore, rossore e impotenza funzionale.
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L’Infiammazione si innesca a seguito della liberazione di numerosi mediatori chimici da parte dei tessuti danneggiati o dalle cellule che migrano nel sito flogistico. Si ricordano a tal proposito l’istamina, la bradichinina e le prostaglandine.
Esse sono sostanze con azione vasoattiva, che producendo vasodilatazione locale generano permeabilità vascolare (ecco perché edema e dolore) e aspetto rubre.
Gli antiinfiammatori non curano la causa della malattia, bensì interferiscono con i mediatori della flogosi a più livelli.
I corticosteroidi sono ormoni prodotti dalla corteccia surrenale e si suddividono in
- Mineralcorticoidi (agiscono sul bilancio idro-salino, per esempio l’Aldosterone)
- Glucocorticoidi (agiscono sul metabolismo glucidico, per esempio il cortisolo).
I glucocorticoidi sono i farmaci antinfiammatori per eccellenza e hanno effetto sui sintomi e la loro indicazione è prevista in caso di malattie reumatiche, malattie su base immunitaria, malattie dermatologiche, malattie oftalmiche, malattie neoplastiche, edema cerebrale e tutte le malattie a carattere infiammatorio.
I meccanismi attraverso i quali espletano l’effetto antiinfiammatorio sono numerosi: innanzitutto inibiscono la migrazione leucocitaria, inibiscono l’attività fagocitaria, bloccano la dilatazione capillare e stabilizzano le membrane lisosomiali.
Infine interferiscono con la sintesi delle prostaglandine bloccando l’enzima (fosfolipasi A2)che, partendo dai fosfolipidi di membrana, contribuisce alla formazione di acido arachidonico. Bloccando la formazine di acido arachidonico si blocca la sintesi di prostaglandine e quindi il loro effetto sulla parte lesa!
I corticosteroidi possono essere di due categorie: NATUALI e SINTETICI.
I naturali si caratterizzano dal fatto che hanno attività sia mineralcordticoide, sia metabolico infiammatoria, come ad esempio cortisolo, cortisone e desossicortisone
I sintetici sono prodotti in laboratorio ed hanno attività sodio-ritentiva e metabolico antinfiamamtoria. Si ricordano il prednisone, il metilprednisone, il desametasone, il deflazacort (questo ultimo ha come effetto collaterale minore osteolesività e minore effetto sul metabolismo).
Purtroppo gli antinfiammatori hanno anche un aspetto negativo legato agli effetti collaterali che hanno sul metabolismo:
- glucidico (danno iperglicemia);
- proteico (riducono la sintesi proteica);
- lipidico (per alterata distribuzione del grasso corporeo ad esempio a livello del collo e del viso);
- idro-salino (ritenzione di sodio ed acqua con conseguente rialzo pressorio ed aumento di escrezione di potassio con conseguente ipo-kaliemia);
- calcio-fosforo (èaumentata l’escrezione di calcio con conseguente osteoporosi);
- sul sistema immunitario (per attività immunosoppressiva);
- sul Sistema Nervoso Centrale (danno insonnia, agitazione ed euforia).
NON PER ULTIMO SI SEGNALA CHE SONO POTENTI GASTROLESIVI!
I Farmaci Antinfiammatori Non Steroidei (F.A.N.S.) rappresentano un gruppo eterogeneo di sostanze ad attività farmacologiche ed effetti collaterali simili tra loro e che trovano largo impiego soprattutto nella gestione del dolore.
L’effetto antidolorifico lo espletano grazie al blocco della sintesi di prostaglandine bloccando le ciclossigenasi COX-1 (costitutive e fisiologicamente nel nostro organismo) e COX-2 (le COX 2 si producono in situazione di infiammazione): sia COX1 che COX2 sono responsabili della catalizzazione nella trasformazione dell’acido arachidonico in prostaglandine.
Le prostaglandine, una volta bloccate, non parteciperebbero più alla patogenesi della flogosi, della febbre (le prostaglandine agiscono sul centro termoregolatore dell’ipotalamo, che viene attivato da un pirogeno endogeno liberato dai globuli bianchi in caso di neoplasia, infiammazione od infezione…) e del dolore (in tal modo non sensibilizzano più le terminazioni nervose all’azione di mediatori liberati localmente nella sede del sito infiammato, come bradichinina e istamina).
I FANS essendo soprattutto acidi deboli hanno la capacità di essere assorbiti che varia in funzione di presenza di cibo e ph gastrico (se assunti per via orale). Il loro legame e alle proteine plasmatiche per l’80/90% e sono metabolizzati dal fegato ed escreti dal rene.
I FANS oltre ad avere le suddette attività antinfiammatoria, antipiretica (a temperatura >37°C), analgesica (per dolore lieve e di media intensità) hanno anche effetto antiaggregante.
Gli EFFETTI COLLATERALI sono legati, ad esempio, all’azione di blocco delle prostaglandine (PG), le quali a livello gastrico stimolano la produzione di muco e inibiscono la secrezione acida: inibendo le PG in caso di impiego dei farmaci la mucosa gastrica riamane senza protezione mucosa e la lesione che si genera può portare a sanguinamenti gastrici fino all’ulcera per erosione della parete gastrica.
La soluzione a questo temibile effetto collaterale è l’assunzione del farmaco o a stomaco pieno oppure previa copertura con farmaco con attività di protettore gastrico. NON VANNO MAI ASSOCIATI A CAFFE’ O AD ALCOOL.
Altri effetti collaterali possono essere reazioni allergiche, leucopenia, piastrinopenia ed anemia fino ad aplasia midollare. Avendo anche effetto anti-aggregante aumenta il tempo di coagulazione ed eventuali emorragie.
Gli analgesici non stupefacenti sono farmaci non oppiacei. Si ricorda il paracetamolo in quanto rappresenta il più potente analgesico non oppiaceo con proprietà antipiretica ma scarsissima antinfammatoria.
L’azione si esplica bloccando la sintesi delle PG a livello del SNC. Non è gastrolesivo.
CALABRESE Michele
