Come iniziare la nostra rubrica, se non con la base? Li maneggiamo, li prepariamo, li gestiamo al meglio, e soprattutto li somministriamo…ma cosa sono i farmaci?

Un farmaco (dal greco ”pharmakon” rimedio, veleno) può essere definito come, una sostanza chimica con una struttura nota, ma diversa da nutrimenti o ingredienti naturali della dieta, e che produce un effetto biologico quando viene somministrata ad un organismo vivente. I farmaci si costituiscono di un principio attivo: quest’ultimo indica una sostanza che possiede una certa attività biologica, includendo tutte le sostanze dotate di effetto terapeutico, di effetto benefico o di effetto tossico. Oltre al principio attivo, i medicinali contengono altre sostanze con varie funzioni: eccipienti, stabilizzanti e solventi.

I farmaci possono essere:

• Di origine sintetica;
• Sostanze chimiche di origine biologica (vegetale, microbica, animale)
• Sostanze prodotte tramite l’ingegneria genetica (farmaci biotecnologi)

 Ciascun farmaco possiede più nomi: nome chimico, nome generico/comune, nome ufficiale, nome commerciale. Vi sono poi le classificazioni in base: al sistema anatomico su cui esercitano la loro azione principale, al loro impiego terapeutico, alla loro azione fisiologica o meccanismo d’azione. Di un farmaco bisogna tenere in considerazione:

• Indice Terapeutico (IT), è il rapporto fra la LD50 e ED50, oppure tra dose minima tossica e dose massima medicamentosa.
• LD50, rappresenta la dose letale capace di uccidere il 50% degli animali trattati.
• ED50, è la dose in grado di far apparire l’effetto nel 50% dei trattati in una popolazione omogenea più o meno vasta, oppure quella che è capace di far variare del 50% l’attività funzionale in esame.

Nella farmacologia ricoprono un ruolo dominante per la comprensione ottimale dei farmaci la farmaco-cinetica

Per quanto concerne la farmaco-cinetica, si occupa di meccanismi che regolano l’attività biologica di qualsiasi xenobiotico quali: assorbimento, distribuzione, metabolismo, ed eliminazione.

1. Assorbimento

Fase che caratterizza il passaggio del farmaco dalla sede di somministrazione al torrente circolatorio sistemico. Nella fase di passaggio, il farmaco va incontro a delle barriere da oltrepassare.

Il trasporto dei farmaci attraverso le membrane può avvenire attraverso il trasporto passivo (diffusione semplice, diffusione facilitata e filtrazione), che non richiede uso di energia; e trasporto attivo (trasporto attivo propriamente detto, ed endocitosi), che richiede uso di energia.

I farmaci non sono tutti quanti uguali: essi presentano varie composizioni e varie vie di somministrazione. Per quanto riguarda le preparazioni dei farmaci, possiamo avere: polveri, capsule, compresse, granulati, confetti, gomme da masticare, sciroppi, sospensioni, creme, pomate, unguenti, liquidi per inalazione/ nebulizzazione, spray, preparazioni iniettabili, infusioni endovenose, collutori, tamponi auricolari/nasali, colliri, supposte, candelette, ovuli, clisteri, irrigazioni, capsule rettali, ecc.

Invece per le vie di somministrazione abbiamo:

• Orale
• Sublinguale/buccale
• Inalatoria (polmonare e nasale)
• Transdermica
• Tramite membrane e mucose (oftalmica, rettale, vaginale,…)
• Endovenosa
• Sottocutanea
• Intradermica
• Intramuscolare
• Intratecale
• Topica

2. Distribuzione

La distribuzione di un farmaco in un dato tessuto dipende principalmente da liposolubilità e grado di ionizzazione del farmaco, entità del flusso ematico nel tessuto, e legame del farmaco alle proteine plasmatiche. La distribuzione iniziale di un farmaco, molte volte, non corrisponde alla sua distribuzione finale.

Nella distribuzione si tiene in considerazione la bio-disponibilità, che è la percentuale di dose somministrata che raggiunge la circolazione sistemica. I fattori che influenzano la bio-disponibilità sono il metabolismo epatico di primo passaggio, la solubilità del farmaco, l’instabilità chimica, e la natura della preparazione farmaceutica.

Invece il volume apparente di distribuzione di un farmaco (V_d) è quel volume che sarebbe necessario per contenere la quantità di farmaco presente nell’organismo alla stessa concentrazione di quella plasmatica.

I fattori che modificano la distribuzione dei farmaci sono: l’età, la gravidanza, la permanenza a letto, le epatopatie, le nefropatie. Condizioni patologiche particolari quali: ustioni gravi, malattie infettive e infiammatorie, traumi, interventi, neoplasie, ecc.

3. Metabolismo

I farmaci utilizzano i processi metabolici fisiologici che tendono a rendere le molecole del normale metabolismo più idrosolubili e quindi più facilmente eliminabili. Le trasformazioni metaboliche che il composto farmaco subisce possono portare a 3 effetti sulla sua attività. Gli enzimi deputati alle bio-trasformazioni hanno una scarsa specificità che si traduce in una bassa efficienza catalitica. Abbiamo come enzimi deputati al metabolismo: enzimi microsomiali extra-epatici, enzimi microsomiali epatici, enzimi non microsomiali epatici.

 4. Eliminazione

L’escrezione di un farmaco comporta un movimento dello stesso opposto a quello che l’aveva condotto nella sede d’azione. Si ha un ritorno del farmaco dai tessuti al sangue poi un passaggio dal sangue agli organi di escrezione. L’escrezione costituisce, assieme all’accumulo nei depositi e alla bio-trasformazione un mezzo per allontanare il farmaco dalla sede di azione e, pertanto, per porre fine al suo effetto farmacologico. L’escrezione avviene tramite:

• Urine
• Feci
• Respirazione
• Traspirazione
• Latte materno

Abbiamo poi la farmaco-dinamica, che descrive il meccanismo d’azione dei farmaci a livello molecolare, cellulare, e di tessuto. La farmaco-dinamica in particolare si occupa di bersagli cellulari dell’azione dei farmaci, d’interazioni farmaco-recettore, d’attività intrinseca di un farmaco, e di meccanismi di trasduzione di segnale.

Termina qui il primo appuntamento di questa rubrica. Spero di essere stato esaustivo. Alla prossima, colleghi!

Pasquale Fava

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