Dulaglutide, è questo il nuovo principio attivo che ridurrà i quadri patologici connessi al Diabete di tipo 2?

Il diabete mellito di tipo 2 è di gran lunga la forma di diabete più frequente (interessa il 90% dei casi) ed è tipico dell’età matura. È caratterizzato da un duplice difetto: o non viene prodotta una quantità sufficiente di insulina per soddisfare le necessità dell’organismo (deficit di secrezione di insulina), oppure l’insulina prodotta non agisce in maniera soddisfacente (insulino-resistenza).

Alcuni dei sintomi tipici del diabete di tipo 2 sono:

• sensazione di stanchezza,
• frequente bisogno di urinare anche nelle ore notturne,
• sete inusuale,
• perdita di peso improvvisa e immotivata,
• visione offuscata
• lenta guarigione delle ferite.

In Italia il diabete di tipo 2 colpisce 4 milioni di persone. Il numero di persone con diabete che non riescono a tenere sotto controllo la glicemia nonostante la dieta, il movimento e l’uso di ipoglicemizzanti orali, sono stratosferici addirittura una quota di popolazione che in Italia si stima raggiunga un milione di ammalati.

Recentemente la Lilly®  ha promosso un nuovo device che contiene Dulaglutide e che da quanto sostengono comunicati stampa, sarà presto disponibile anche in Italia.

Il device, che assomiglia tanto alle comuni “penne insuliniche” a cui siamo abituati vedere in uso, permetterà di tenere sotto controllo la glicemia anche con una sola applicazione alla settimana. Svolgerà la stessa azione dell’ormone che dopo i pasti evita i picchi glicemici.

Basterà un “click”, una volta alla settimana, per dire addio alle decine di iniezioni di insulina al mese. Il ridursi della frequenza di somministrazione dei medicinali aumenta l’aderenza alle cure, per un controllo più efficace della malattia.

La novità è rappresentata da una “penna” contenente Dulaglutide, un principio attivo della classe degli agonisti del recettore del GLP-1. Si tratta di un ormone rilasciato dall’intestino dopo i pasti che ha il compito di controllare le oscillazioni degli zuccheri nel sangue normalizzandoli. Di fatto il farmaco va a svolgere lo stesso effetto ed evita i picchi glicemici.

La sicurezza e l’efficacia del farmaco sono stati valutati in sei studi clinici nei quali 3.342 pazienti con diabete di tipo 2 sono stati trattati con il farmaco. I pazienti trattati con dulaglutide hanno avuto un miglioramento nel controllo dello zucchero nel sangue, come osservato con la riduzione del livello di HbA1c (l’emoglobina A1c è una misura di controllo di zucchero nel sangue).

Mary Parks, MD, vice direttore dell’Ufficio Office di Valutazione II del Farmaco al Center for Drug Evaluation and Research dell’FDA afferma: “Dulaglutide è un nuova opzione di trattamento, che può essere usato da solo o inserito in regimi di trattamento esistenti per controllare i livelli di zucchero nel sangue nella gestione complessiva del diabete di tipo 2”.

Il Dulaglutide è stato studiato come terapia stand-alone e in combinazione con altre terapie per il diabete di tipo 2, tra cui la metformina, le sulfoniluree, i tiazolidinedioni, e l’insulina prandiale. Dulaglutide non deve essere usato per trattare i pazienti con diabete di tipo 1; in coloro che hanno un aumento di chetoni nel sangue o nelle urine (chetoacidosi diabetica); chi ha seri problemi di stomaco o intestinali; o come terapia di prima linea per i pazienti che non possono essere gestiti con la dieta e l’esercizio fisico.

Non è chiaro in riferimento a fonti datate 2014 se può provocare il tumore della tiroide MTC o Carcinoma midollare, che coinvolge le cellule C della tiroide stessa. Di fatto la FDA riferisce che il Dulaglutide non deve essere usato per chi ha una storia personale o familiare per MTC o neoplasia endocrina multipla di tipo 2.

Francesco Giorgino, direttore dell’U.O. di Endocrinologia e Malattie Metaboliche dell’Azienda Ospedaliero-Universitaria Policlinico di Bari e autore dello Studio pubblicato su Diabetes Care, dice:

“…rivelatosi più efficace delle terapie con ipoglicemizzanti orali o dell’insulina. La dose di farmaco è fissa e questo libera anche dalla necessità di calcolare la quantità di prodotto in base all’attività svolta, ai pasti consumati o ai valori di glicemia, come invece accade con l’insulina” ed inoltre “il Dulaglutide 1.5 mg si è dimostrato più efficace dell’insulina glargine nel tenere sotto controllo la glicemia e l’emoglobina glicata mentre l’insulina ha effetto soprattutto sulla glicemia, il Dulaglutide agisce in maniera più articolata e anche sulla glicemia postprandiale, contribuendo dunque a mantenere il profilo glicemico più stabile durante tutto l’arco della giornata. Così il 65% dei pazienti in cura con il Dulaglutide ha raggiunto l’obiettivo terapeutico, contro appena il 41% dei trattati con insulina glargine.

In precedenti studi del piano di sviluppo clinico, il Dulaglutide 1.5mg è risultato superiore anche alla Metformina, Sitagliptin, Exenatide due volte al giorno e si è dimostrato efficace al pari di Liraglutide (al dosaggio massimo approvato di 1.8mg), un incretino-mimetico già in uso nel nostro Paese, che però viene somministrato una volta al giorno.

Inoltre il Dulaglutide ha un profilo estremamente favorevole per numerosi altri aspetti altrettanto essenziali per la riuscita della terapia: anzichè favorire l’incremento di peso, aiuta a dimagrire con un calo medio di circa 2-3 chili; riduce considerevolmente il rischio di ipoglicemie, causa di ricoveri e di molte ansie per i pazienti; diminuisce la necessità di un monitoraggio stretto della glicemia (come avviene per altri farmaci per il diabete), contenendo l’impiego delle strisce reattive per la glicemia, perché, ad esempio, a differenza dell’insulina, il dosaggio è fisso e non necessita di aggiustamenti. Tutto questo a fronte di una somministrazione settimanale anziché giornaliera: perciò può diventare la prima scelta quando dieta, esercizio fisico e pillole non bastano a mantenere entro limiti accettabili la glicemia.”

La Lilly® sostiene che attraverso l’uso di questo nuovo device contenente Dulaglutide si semplifica il trattamento e ciò significherebbe abbattere le barriere, psicologiche e pratiche, che oggi attanagliano i diabetici ed impediscono ai diabetici stessi di raggiungere un buon compenso metabolico. Infatti non dover pensare ogni giorno alle medicine da assumere e non temere gli effetti collaterali importanti ha la capacità e il potere di “liberare i diabetici dalla loro malattia”.    

Il nuovo device contenente Dulaglutide della Lilly® sarà presentato in Italia Venerdì, a Milano. C’è già l’ok dell’European Medicines Agency all’immissione in commercio, resta da attendere la decisione dell’agenzia Italiana del Farmaco (Aifa) in merito al costo. Dopodiché la “penna” sarà disponibile.

Maurizio Limitone

Fonti:

www.agenziafarmaco.it

www.lilly.it

www.diabete.net