Infermieri in Pillole, la rubrica di Pasquale Fava: i farmaci FANS

Redazione Nurse Times14 Settembre 20183 min di lettura

Infermieri in pillole: la nuova rubrica sul settore della farmacologia, diretta da infermieri per infermieri

#InfermierInPillole è la nuova rubrica sulla farmacologia, diretta da infermieri per infermieri e cittadini

FANS, o farmaci antinfiammatori non steroidei, sono forse la categoria di farmaci più comune e più usata, sia in contesto ospedaliero e non.

La storia dei FANS inizia più di 300 anni fa, intorno al 1760, quando Edward Stone documentò l’utilità clinica della corteccia del salice nel trattamento della febbre. Nel 1829 fu isolato il glicosile salicilico, capace di combattere gli stati febbrili; nel 1875 invece, s’iniziò ad utilizzare l’acido salicilico sotto forma di salicilato di sodio nel trattamento della febbre reumatica. Nel 1897 il chimico tedesco Felix Hoffman, che lavorava presso la casa farmaceutica Bayer riuscì a sintetizzare l’acido acetil-salicilico in forma pura; due anni dopo verrà ufficializzata e prodotta per la prima volta l’aspirina.

Questa categoria di farmaci trova il suo più largo utilizzo nella popolazione poiché sono comunemente usati per controllare i sintomi tipici dell’infiammazione. Il compito principali di questi farmaci è quello di garantire l’inibizione dell’enzima “ciclossigenasi” (COX) e della conseguente produzione di eicosanoidi.

Eicosanoidi: sono derivati da acidi grassi insaturi a 20 atomi di C (carbonio); vengono prodotti in seguito a vari stimoli, agiscono da ormoni locali (autocoidi) a livello dei tessuti in prossimità del sito di sintesi (coagulazione del sangue, riparazione delle ferite, ovulazione, travaglio, metabolismo dell’osso, sviluppo del sistema nervoso, funzione renale, tono dei vasi sanguigni, risposte immuni, ecc.).

Dalla cascata dell’acido arachidonico vi è la produzione di prostaglandine:

PGE₂, vasodilatazione, vasopermeabilizzazione ed edema, broncodilatazione, chemiotassi linfociti, aggregazione piastrinica, aumento durata e intensità del dolore causato da istamina e bradichinina, febbre
PGF/PGD, vasocostrizione e broncostrizione
PGE/PGF, aumento gittata cardiaca
PGE, inibizione secrezione gastrica, protezione della mucosa gastrica, riparazione ulcere gastriche, aumento peristalsi intestinale
PGI₂, vasodilatazione, inibizione aggregazione piastrinica, broncodilatazione
TxA₂, vasocostrizione, attivazione aggregazione piastrinica
PGI₂/PGE₂, aumento del flusso sanguigno renale, escrezione acqua e sali con le urine
PGE₂/PGF₂, contrazione dell’utero gravido, rilassamento dell’utero non gravido

I farmaci FANS esplicano la loro funzione anti-infiammatoria, antipiretica e analgesica andando ad inibire la COX 1 e COX 2 (ciclossigenasi). Mentre le prime ricoprono un ruolo fondamentale nella gastroprotezione, le seconde sono espresse attraverso stimoli citochimici, shear stress e fattori di crescita. Gli effetti farmacologici sono:

Azione antinfiammatoria	L’inibizione della sintesi delle prostaglandine interferisce con il processo infiammatorio ACUTO e, in minor misura, con quello cronico. L’effetto antinfiammatorio clinicamente si evidenzia più tardi rispetto a quello analgesico
Azione analgesica	Attraverso un meccanismo periferico riconducibile all’inibizione locale della ciclossigenasi. Sono attivi sul dolore di bassa o media intensità, purchè non a carico dei visceri cavi. I FANS non danno assuefazione. L’effetto è rapido e la piena analgesia si ottiene in genere entro 1 settimana
Azione antipiretica	Centrale – la più significativa, riconducibile all’inibizione della ciclossigenasi a livello ipotalamico (centro incaricato della termoregolazione) Periferica – I derivati salicilici inducono a un aumento della dispersione di calore (aumento flusso sanguigno periferico e aumento della sudorazione)
Azione antiaggregante piastrinica	Attraverso l’inibizione della sintesi di trombossano a livello piastrinico

Vi sono molteplici tipologie di farmaci di questa categoria, dai salicilici ai sulfanilamidi, ma non tutti hanno la stessa funzionalità. Infatti si parla di selettività alla COX1 o COX2.

Gli effetti avversi dei farmaci FANS sono però molti, ecco perché la somministrazione di questa categori di prodotti medicamentosi è adeguatamente controllata dal personale medico (in fase di prescrizione sulla base delle condizioni cliniche) e dal personale sanitario (in fase di somministrazione e gestione della terapia). Abbiamo effetti avversi per l’apparato gastrointestinale (sono le più frequenti e vanno da manifestazioni non gravi come la dispepsia a effetti seri come l’ulcera o l’emorragia gastrointestinale), l’apparato renale (in corso di terapie prolungate e in pazienti a rischio o che assumono altri farmaci nefrotossici o che agiscono a livello renale, si possono verificare nefropatie e insufficienza renale), il fegato (si possono manifestare epatopatie dose-dipendenti e su base allergica anche indipendentemente dalla dose assunta); si possono verificare poi allergie (in particolare con l’aspirina, i sintomi vanno dall’orticaria generalizzata alla broncocostrizione e all’edema angioneurotico), e blocco dell’aggregazione piastrinica (tendenza all’emorragie)
I FANS sono indicati per le patologie infiammatorie quali osteoartriti, periartriti, lombalgie, miositi, sciatalgie, fibrositi, tenosinoviti, da traumatologia sportiva e accidentale, artrite reumatoide, ecc., per i dolori di diversa origine, per la febbre. Sono farmaci efficaci con, in generale e se utilizzati correttamente, un buon profilo beneficio/rischio. Le differenze di efficacia tra i singoli FANS sono minime e la scelta è largamente su base empirica. La risposta varia molto da un soggetto all’altro, pazienti che non hanno beneficio da un determinato FANS possono al contrario rispondere ad un altro farmaco della stessa classe. La scelta iniziale più che sull’efficacia dovrebbe basarsi, così, sulle differenze di tossicità.

Con quest’articolo spero di essere stato esaustivo, attendo felicemente commenti e opinioni al riguardo, ma soprattutto attendo dei vostri dubbi o argomenti da approfondire in questo particolare settore. Alla prossima colleghi!

Pasquale Fava